Betalactamicos: Penicilina

Mecanismo de acción:

Las penicilinas inhiben la síntesis de la pared celular, ya que actúan bloqueando la síntesis del péptidoglucano, mediante la inhibición de transpeptidación fuera de la membrana bateriana.Esto incluye la terminación de los enlaces cruzados (entramado) del péptidoglucano. Las penicilinas a la vez, bloquean la actividad transpeptidasa de las PBP ( Proteínas Fijadoras de Penicilinas). Por lo que requieren poblaciones bacterianas en división activa. Son antibióticos bactericidas, ya que las bacterias mueren en forma de esferoplastos debido al efecto osmótico o digeridas por enzimas autolíticas.

Clasificación de las penicilinas:

Espectro antimicrobiano

Mecanismos de resistencia
Son tres los mecanismos fundamentales de resistencia a las penicilinas.

1. Acción de las betalactamasas.
Sonenzimas de origen bacteriano (mediadas por genes cromosómicos o plasmídicos) que hidrolizan a las penicilinas. Se excretan en el espacio periplasmático (Gram negativos) o en
el medio extracelular ( Gram positivos).
Mediante este mecanismo se explica la resistencia de los estafilococos a la penicilina, ampicilina o amoxicilina.

2. Alteración de las PBP.

Se produce mediante modificaciones o reemplazo de las Proteínas Fijadoras de Penicilina que determinan una disminución o bloqueo de la afinidad de las PBP por el betalactámico. Un ejemplo de este mecanismo es la resistencia de los estafilococos a las penicilinas isoxazólicas.

3. Disminución de la permeabilidad.

Se produce por disminución de la permeabilidad de la membrana externa por afectación de las porinas en los bacilos gramnegativos.